Tento produkt je bakteriostatické antibiotikum, ale má také baktericidní účinek na citlivé bakterie ve velmi vysokých koncentracích.Antibakteriální mechanismus účinku spočívá v inhibici syntézy bakteriálních proteinů vazbou na 50. podjednotku bakteriálního ribozomu.

Tiamulin hydrogen fumarát má dobrou antibakteriální aktivitu proti řadě grampozitivních koků, včetně většiny stafylokoků a streptokoků (kromě streptokoků skupiny D) a různých mykoplazmat a některých spirochet.Antibakteriální aktivita proti některým negativním bakteriím je však velmi slabá, s výjimkou druhů Haemophilus a některých kmenů E. coli a Klebsiella.

Tiamulin hydrogen fumarát se po perorálním podání u prasat snadno vstřebává.Asi 85 % jednorázové dávky se vstřebá a maximální koncentrace se objeví za 2 až 4 hodiny.Je široce distribuován v těle, s nejvyšší koncentrací v plicích.Tiamulin hydrogen fumarát se v těle metabolizuje na 20 metabolitů, z nichž některé působí antibakteriálně.Asi 30 % metabolitů je vylučováno močí a zbytek je vylučován stolicí.